氰基丙烯酸酯類除草劑的設計、合成及生物活性的研究.pdf

1、光合作用光系統(tǒng)Ⅱ電子傳遞抑制劑是一類重要的除草劑,對動物尤其是人類具有安全性,有廣闊的開發(fā)前景. 本論文根據(jù)已建立的高等植物豌豆(Pisum Sativan)光合作用中心D1蛋白模型結構和前期工作經(jīng)驗,運用生物合理設計方法,對其中抑制希爾反應活性最好的一類化合物-氰基丙烯酸酯類除草劑的若干側鏈進行修飾,以期得到抑制活性較好的化合物(結構如下).積累此類化合物分子設計和結構與藥效關系研究的經(jīng)驗,為今后進一步的研究奠定基礎.

2、 設計合成了一系列新化合物,合成得到38個中間體,均得到了<'1>H核磁共振證實；14個目標化合物,全部通過了<'1>H核磁共振和元素分析的證實,部分化合物還得到了紅外光譜的驗證.對化合物進行了離體希爾反應和活體盆栽的生物活性測定.抑制活性數(shù)據(jù)表明設計結果達到了預期目的,為下一步的分子設計奠定了基礎. 同時論文對我們設計的一個具有自主知識產權的,高活性,手性結構的氰基丙烯酸酯類化合物,Z-2-氰基-3-(N-(S)-α-甲基對氟