若干含氮化合物的合成及其性能研究.pdf

1、有機(jī)含氮化合物無(wú)論在醫(yī)藥領(lǐng)域還是在有機(jī)合成領(lǐng)域，其骨架均表現(xiàn)為最重要的結(jié)構(gòu)單元。從藥物化學(xué)的角度來(lái)看，有兩種結(jié)構(gòu)是很吸引人，也很具有挑戰(zhàn)性:多取代雜環(huán)與手性雜環(huán)。本論文主要集中在含氮化合物的合成及其部分化合物的性能研究方面。具體內(nèi)容主要包括以下三個(gè)部分:
　　首先，采用的鄰位鋰協(xié)助[1，2]-Wittig重排反應(yīng)(NLAWR策略)不僅適用于手性配體Ar-BINMOLs也適用于Betti堿衍生的芐醚到γ-胺醇化合物的合成。相應(yīng)的產(chǎn)物

2、可獲得理想的分離產(chǎn)率（高達(dá)79％）。發(fā)現(xiàn)有趣的是:Betti堿芐醚衍生物通過(guò)仲胺官能團(tuán)調(diào)控的[1，2]-Wittig重排反應(yīng)具有非對(duì)映體立體選擇性，可得到相應(yīng)高的非對(duì)映體立體選擇性的胺醇化合物(＞99.9％de)且其構(gòu)型與其調(diào)控的手性碳相反。這種完美的手性傳遞提供了新的策略:該策略可由簡(jiǎn)單的伯胺構(gòu)建立體選擇性的取代的胺醇化合物。更重要的是，已經(jīng)證明光學(xué)純的胺醇化合物可以通過(guò)分子內(nèi)關(guān)環(huán)轉(zhuǎn)化為具有多手性中心的構(gòu)型完全翻轉(zhuǎn)全取代吡咯烷化合物。