1,2,3-三氮唑[1,5-a]并雜環(huán)的合成與表征.pdf

1、1,2,3-三氮唑[1,5-a]并雜環(huán)化合物作為三氮唑的衍生物。近年來(lái)，其在藥物化學(xué)中的表現(xiàn)出來(lái)非常重要藥用效果，具有潛在的成藥可能。因此，1,2,3-三氮唑[1,5-a]并雜環(huán)化合物的合成方法引起了化學(xué)和醫(yī)藥領(lǐng)域的極大關(guān)注。
　　本文研究的主要工作如下：
　　首先，我們發(fā)展了一個(gè)基于 Cu(I)催化分子內(nèi)烯基溴和疊氮化鈉的串聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建1,2,3-三氮唑[1,5-a]并亞甲基吡嗪的方法。同時(shí)，該方法在構(gòu)建1,2,3-三氮唑[

2、1,5-a]并雜環(huán)的同時(shí)，引入了環(huán)外雙鍵。在合成底物的過(guò)程中，我們還豐富了A-3偶聯(lián)反應(yīng)。
　　此后，我們嘗試了從A-3偶聯(lián)反應(yīng)起始，由于在溶劑上的選擇，無(wú)法將多個(gè)反應(yīng)串聯(lián)起來(lái)。于是，我們發(fā)展了一個(gè)從A-3偶聯(lián)反應(yīng)中間體炔丙胺衍生物為起始的“一鍋法”多組分法串聯(lián)反應(yīng)。該方法避免了有毒試劑的使用和中間體的分離，操作簡(jiǎn)單且原料易得，產(chǎn)率良好。
　　最后，我們發(fā)展了一個(gè)基于無(wú)金屬催化參與分子內(nèi)Huisgen環(huán)加成反應(yīng)構(gòu)建1,2,3