過渡金屬催化的二芳基炔丙胺和1，4-苯并二噁烷衍生物的合成研究.pdf

1、本文包括兩部分,一是銅催化的多組分反應合成二芳基炔丙胺衍生物的研究;二是鐵催化的立體選擇性合成1,4-苯并二噁烷衍生物的研究。炔丙胺是一種重要的有機合成中間體,它可以用來合成許多具有生物活性和光學活性的含氮化合物,比如β-內酰胺、構象固定的縮氨酸、氧化震顫素、天然產物及許多具有臨床醫(yī)療價值的藥物分子。因此,尋找一個高效、普適的反應體系來合成炔丙胺類化合物就成了有機合成的迫切要求。特別是N,N-二芳基取代的炔丙胺的合成,因為該類化合物在文

2、獻中報道極少,且具有潛在的生物醫(yī)藥價值。
　　 第一部分,發(fā)展了CuCl催化下的醛、苯乙炔和二芳胺的三組分反應。該方法催化劑用量小,僅為2mol％,且收率較高,可以用來有效地合成N,N-二芳基取代的炔丙胺衍生物?？偣埠铣闪?1種炔丙胺衍生物,其中8個是新化合物。這些新化合物經1H和13C NMR、HRMS等分析測試手段表征。1,4-苯并二噁烷衍生物是許多藥物和天然產物中常見的結構單元,它們可以作為臨床醫(yī)療阻滯劑,在抗高血壓、抗高