解熱鎮(zhèn)痛消炎藥_第1頁
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文檔簡介

1、甾類藥物與非甾類藥物,甾體抗炎藥( SAIDs,糖皮質激素類)非甾體抗炎藥(NSAIDs,兼解熱鎮(zhèn)痛乙酰水楊酸類),本類各藥物化學結構雖可能屬于不同類, 但共同的藥理作用為: 1.解熱 2.鎮(zhèn)痛 3.抗炎 機制: 抑制環(huán)氧酶(COX), 抑制前列腺素的合成,共 同 點,降低發(fā)熱者體溫, 對正常者幾乎無影響一般性發(fā)熱不應急于使用熱度過高, 或小兒高熱時使用僅為對癥治療, 應著重于病因,1 解熱應用,輕中度

2、, 尤其是炎癥性疼痛嚴重創(chuàng)傷性劇痛、內臟絞痛無效可用于牙痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及傷風感冒頭痛,2 鎮(zhèn)痛應用,PGs致血管擴張和組織水腫與緩激肽, 組胺等協(xié)同致炎大多數(shù) NSAIDs有抗炎作用對抗急性風濕熱減輕風濕性、類風濕性關節(jié)炎不能根治,不能阻止疾病發(fā)展,3 抗炎應用,第一節(jié)  非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 一、水楊酸類 水楊酸鈉、乙酰水楊酸鈉等。水楊酸鈉因刺激性 太大

3、,僅供外用。阿司匹林(aspirin,乙酰水楊酸),[體內過程 ]口服吸收迅速。弱有機酸。吸收后被水解為乙酸和水楊酸肝臟代謝: 小劑量—按一級動力學消除 大劑量—按零級動力學消除 4. 以代謝產(chǎn)物的形式從腎臟排出,堿化尿液,促進排泄,[藥理作用與臨床用途] 1.解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎(抑制環(huán)氧酶,PG↓) 解熱: 降發(fā)燒體溫,不降正常體溫,用于感冒發(fā)熱、風濕熱等,口服0.3-0.6g,

4、持續(xù)5-6h. 鎮(zhèn)痛: 療效可靠(不及鎮(zhèn)痛藥),適于慢性鈍痛。用于頭、牙、神經(jīng)、肌肉及痛經(jīng)等。 抗炎、抗風濕:作用顯著,癥狀緩解明顯 ① 風濕熱、風濕性關節(jié)炎(3-5g/日),療效顯著,可用于鑒別診斷。 ② 類風濕關節(jié)炎: 緩解癥狀,為首選藥。,2.影響血小板功能 阿司匹林(一) PG合成酶 血小板磷

5、脂 →花生四烯酸 → 環(huán)內過氧化物(PGG2、PGH2)→TXA2→釋放ADP→血小板聚集→ 血栓形成,小劑量: 抑制血小板環(huán)氧酶(不可逆性抑制),血栓素 (TXA2)↓,抗血栓形成。 大劑量: 抑制環(huán)氧酶(血管內皮),前列環(huán)素(PGI2)↓,擴血管及抗血小板能力↓。 治療: 50-100mg/d,防止血栓形成。 ⑴ 用于缺血性心臟?。ㄐ慕g痛、心梗) ⑵ 用于腦缺血疾病,防止腦血栓形成。,不

6、良反應,1、胃腸道反應:惡心、嘔吐、不易發(fā)現(xiàn)的胃出血(無痛性出血,抑制COX-1,胃粘膜PGE2 合成?), 禁用于胃潰瘍。 預防:飯后嚼服,用緩釋片,合用米索前列醇.2、凝血障礙:加重出血、凝血時間延長(抗血小板)大劑量:降低凝血酶原生成(VK對抗)手術前一周禁用;出血傾向疾病禁用。3、水楊酸反應:>5g/d,惡心、嘔吐、頭痛、耳鳴、精神錯亂等。,4、過敏反應:皮疹、血管神經(jīng)性水腫

7、、過敏性休克,誘發(fā)“阿司匹林哮喘”。 治療哮喘:抗組胺藥、激素 。5、瑞夷綜合征:兒童病毒感染流感(麻疹、水痘等)阿司匹林退熱,偶致急性脂肪肝變性-腦病 綜合征,預后很差,死亡率高。 兒童病毒感染:宜用對乙酰氨基酚(對外周環(huán)氧酶不明顯),不用阿司匹林退熱。,二、苯胺類——對乙酰氨基酚(撲熱息痛) 為非那西汀體內代謝物。 2. 解熱較強(中樞抑制PG合成酶較強)

8、 鎮(zhèn)痛較弱無抗炎抗風濕作用(外周作用弱)3. 主要用于退熱和鎮(zhèn)痛4. 過量中毒也可引起肝損害,三、吲哚乙酸類——吲哚美辛 抑制PG合成最強藥物之一,口服吸收迅速完全。1.解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛顯著,對非炎癥疼痛無效。2.毒性大,非一線藥,用于其他藥無效,不長期應用。 主用于: (1)風濕、類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎等   (2)頑固性發(fā)熱(其他藥無效),不良反應

9、,1.胃腸反應:誘發(fā)或加重潰瘍,胃出血等。2.中樞癥狀:有頭痛、幻覺、精神癥狀。3.造血系統(tǒng): 各種血細胞減少,再生障礙貧血。4.過敏反應: 皮疹,哮喘,多見兒童,甚至死亡。禁忌:孕婦、兒童、精神異常、潰瘍、癲癇及腎病者。,四、芳基丙酸類——布洛芬 1. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎,療效相似阿司匹林2. 胃腸刺激小3. 用于類風濕性關節(jié)炎,骨關節(jié)炎(主要), 也用于一般解熱鎮(zhèn)痛。萘普生、非諾洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、

10、惡丙嗪,五. 芳基乙酸類——雙氯酚酸解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用強于吲哚美辛2. 常用于類風濕性關節(jié)炎,風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、手術后疼痛、痛經(jīng)等3. 不良反應同aspirin4. 首過消除明顯,F(xiàn)為50%,六、烯醇類 ——吡羅昔康 1. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎強(類似吲哚美辛),作用持久,t1/2 36-45h,(1次/天) 2. 應用:風濕、類風濕性關節(jié)炎,鎮(zhèn)痛效果好。,七、吡唑酮類 ——保泰松 作用持久(t

11、1/2 50-65h,血漿蛋白結合90%),滑膜腔濃度高(50%血藥濃度,持續(xù)三周)2. 抗炎抗風濕強,解熱鎮(zhèn)痛較弱。3. 風濕、類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎,不良反應多,已少用。,第二節(jié)   選擇性COX-2抑制藥 非選擇性藥物: 抑制COX-2, 解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎。 抑制COX-1, 引起胃粘膜損害、 出血,損害腎功能——不良反應。,塞來昔布

12、 解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用.2. 選擇性抑制COX-2(強COX-1 數(shù)百倍), 治療量 對COX-1型無明顯影響。3. 應用:風濕、類風濕性關節(jié)炎,骨關節(jié)炎;術后 鎮(zhèn)痛、 牙痛、痛經(jīng)等。4. 不良反應:較非選擇性藥物輕,但仍有損害。,羅非昔布選擇性抑制COX2,主要用于骨關節(jié)炎尼美舒利 1. 新型NSAID,較高的選擇性抑COX2。 2.

13、抗炎作用強、不良反應??; 3. 主要用于類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、腰腿痛、牙痛、痛經(jīng)治療。,[解熱鎮(zhèn)痛藥的復方配伍] 1. 常與中樞抑制藥、抗過敏藥(抑制卡他癥狀)、 咖啡因(縮腦血管)等配伍,緩解頭痛和感冒等 癥狀。2. 復方常含有非那西丁、氨基比林等,對腎臟和血 細胞有毒性,要提高警惕。,復習及思考題,解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥有何區(qū)別阿司匹林的藥理學作用、機制及臨床應用阿司匹林的不

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