C19甾體類藥物及其中間體和異斯特維醇的生物轉化和化學合成.pdf_第1頁
已閱讀1頁,還剩143頁未讀, 繼續(xù)免費閱讀

下載本文檔

版權說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內容提供方,若內容存在侵權,請進行舉報或認領

文檔簡介

1、本論文用生物轉化和化學合成方法對C19甾體類藥物中間體及其衍生物和異斯特維醇羥基衍生物的合成進行了研究。通過文獻檢索綜述了甾體類藥物中間體和異斯特維醇的合成。以廉價易得的天然產物皂素為初始原料用化學方法合成了一系列C19甾體類藥物中間體,并以合成的甾體和異斯特維醇為生物轉化底物,分離篩選了10株對甾體和異斯特維醇有轉化活性的菌種,利用這些菌種對甾體和異斯特維醇的生物轉化進行了較為系統(tǒng)的研究,研究了這些微生物對甾體轉化的規(guī)律,并推測了甾體

2、生物轉化的機理。 一、通過化學合成方法以價格低廉的皂素為原料制備了一系列重要的甾體藥物中間體,并對反應中的一些實驗條件進行了改進,為生物轉化反應提供了底物。 二、從自然界采集土樣中,以甾體類化合物為耐受底物,分離篩選出具有轉化甾體藥物及其中間體能力的菌種24株,其中有8株對甾體化合物轉化的區(qū)域選擇性和立體選擇性都比較好。部分菌株根據其形態(tài)學特征,分別鑒定為總枝狀毛霉(Macor racemosus)、黃綠青霉(penic

3、illium citreo-viride)、綠色木霉(Trichoderma viride)和曲霉(Aspergillus)。 三、從采集的土樣中以異斯特維醇為耐受底物,分離篩選出對異斯特維醇有轉化能力的菌種9株,其中有兩株轉化能力和選擇性都很好,一株根據其形態(tài)學特征經鑒定為根霉(Rhizopus)。 四、首次以總枝狀毛霉菌對C19甾體藥物中間體的生物轉化進行了研究,得到了相應甾體的7-羥基化產物,并對轉化條件進行了優(yōu)化

4、。 五、首次以黃綠青霉對甾體化合物進行了系統(tǒng)的生物轉化研究,得到了內酯類化合物,對轉化規(guī)律進行了總結,并探討了轉化的機理。 六、首次以根霉和異h-1-2對異斯特維醇和進行了轉化,分別得到了2-羥基異斯特維醇和17-羥基異斯特維醇,其中化合物108為未見報道化合物。 七、合成了18個氮雜甾體類化合物和連有芳香基團的甾體類化合物,其中化合物83、84和86為未見報道的化合物八、對合成的部分化合物進行了體外抗腫瘤活性、

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網頁內容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內容的表現方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容,請與我們聯系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論