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文檔簡介
1、(20S)-原人參二醇是天然人參皂苷在人體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物之一，類似于人參皂苷，具有顯著的抗腫瘤作用。在藥代化學的基礎上，對(20S)-原人參二醇3，12，20位進行化學修飾，設計了一系列衍生物。在不改變(20S)-原人參二醇主體結構的前提下，對其3，12，20位引入增強親脂性或親水性的基團，包括甲氧基，烯丙氧基，乙烯基和乙基等，另外對3和12位分別氧化生成羰基和同時氧化為羰基;再分別進一步轉化為肟基和氨基，共半合成了15個衍生物。 2、> 其次，(20S,24R)-環(huán)氧達瑪烷-3，12，25-三醇是(20S)-原人參二醇在人肝細胞的一個代謝產(chǎn)物，具有較好的體外抗腫瘤活性，可以通過用間氯過氧苯甲酸在二氯甲烷溶液中對(20S)-原人參二醇氧化關環(huán)的方法獲得。從(20S,24R)-環(huán)氧達瑪烷-3，12，25-三醇出發(fā)設計合成了12個衍生物，同前15個衍生物類似，包括3，12位羥基分別或同時氧化成羰基的衍生物、3，12，25位引入乙氧基和烯丙氧基的衍生物、3位成肟基或氨基的 3、衍生物。在衍生物的合成過程中，(20S)-原人參二醇和(20S,24R)-環(huán)氧達瑪烷-3，12，25-三醇的3位羥基表現(xiàn)出較強的被氧化活性。衍生物的結構由1H NMR和ESI-MS確定。
用四甲基偶氮唑鹽(MTT)比色法對27個衍生物進行體外活性篩選。用到四種癌細胞:A549人肺癌細胞株、7721人肝癌細胞株、A375人黑色素瘤細胞株和HL60人白血病細胞株。其中3個衍生物的IC50低于1μM，表現(xiàn)出明顯的體外抑制腫瘤增殖的活
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