泮庫(kù)溴銨的合成.pdf

1、泮庫(kù)溴銨(PancuroniumBromide)，化學(xué)名為：1，1'-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-雙(乙酰氧基)雄甾烷-2，16-二基]雙(1-甲基哌啶)二溴化物。為類固醇銨類中長(zhǎng)時(shí)間顯效的非去極化型肌肉松弛藥，作為麻醉輔助用藥，用于麻醉時(shí)的氣管插管和手術(shù)中的肌肉松弛，具有起效快，持續(xù)時(shí)間短，無(wú)蓄積作用，不產(chǎn)生心動(dòng)過(guò)速和血壓變化，無(wú)組胺釋放等特點(diǎn)。泮庫(kù)溴銨是目前最安全有效的非去極化肌松藥之一。目前，泮庫(kù)溴銨的合成工

2、藝僅有少量文獻(xiàn)報(bào)道，開(kāi)發(fā)一條適合于工業(yè)生產(chǎn)的工藝，具有很大的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。 本論文研究以5α-表雄酮為原料，經(jīng)2、3位脫水，17位酯化，2、3，16、17位環(huán)氧化，烴化開(kāi)環(huán)，NaBH4還原，3、17位雙乙酰化，溴甲烷成鹽等七步反應(yīng)制得泮庫(kù)溴銨。 改進(jìn)了制備5α-雄甾-2-烯-17-酮的試驗(yàn)條件，將原料5α-表雄酮與對(duì)甲苯磺酸吸附的硅膠催化劑作用，直接脫水生成2、3位雙鍵產(chǎn)物，簡(jiǎn)化了常用的以對(duì)甲苯磺酰氯對(duì)3位羥基酯化后脫