泮庫溴銨的合成.pdf

1、泮庫溴銨(PancuroniumBromide)，化學名為：1，1'-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-雙(乙酰氧基)雄甾烷-2，16-二基]雙(1-甲基哌啶)二溴化物。為類固醇銨類中長時間顯效的非去極化型肌肉松弛藥，作為麻醉輔助用藥，用于麻醉時的氣管插管和手術(shù)中的肌肉松弛，具有起效快，持續(xù)時間短，無蓄積作用，不產(chǎn)生心動過速和血壓變化，無組胺釋放等特點。泮庫溴銨是目前最安全有效的非去極化肌松藥之一。目前，泮庫溴銨的合成工

2、藝僅有少量文獻報道，開發(fā)一條適合于工業(yè)生產(chǎn)的工藝，具有很大的社會和經(jīng)濟價值。 本論文研究以5α-表雄酮為原料，經(jīng)2、3位脫水，17位酯化，2、3，16、17位環(huán)氧化，烴化開環(huán)，NaBH4還原，3、17位雙乙?；?，溴甲烷成鹽等七步反應(yīng)制得泮庫溴銨。 改進了制備5α-雄甾-2-烯-17-酮的試驗條件，將原料5α-表雄酮與對甲苯磺酸吸附的硅膠催化劑作用，直接脫水生成2、3位雙鍵產(chǎn)物，簡化了常用的以對甲苯磺酰氯對3位羥基酯化后脫