具有顯著抗炎、抗過敏作用的白刺花的有效成分和藥效學研究.pdf

1、白刺花(又名苦刺花)為蝶形花科植物自刺花Sophroa viciifolia Hance的花，具有清熱燥濕、涼血解毒、利濕消腫等功效。主要用于濕熱痢疾、肝炎、皮膚瘙癢、滴蟲性陰道炎，血熱之衄血、便血、尿血，熱毒瘡瘍、咽喉腫痛，水腫、膀胱炎等病證。為漢族民間及苗族、哈尼族等少數(shù)民族習用藥，云南省多數(shù)地區(qū)有食用其花的習俗。 在課題組前期研究發(fā)現(xiàn)白刺花水煎劑有顯著的抗炎、抗過敏作用的基礎上，結合天然藥物化學研究，以抗炎、抗過敏為指標，

2、采用活性跟蹤的方法，篩選出有效部位，隨后對有效部位進行系統(tǒng)的化學成分研究，尋找其有效成分，以闡明其抗炎、抗過敏作用機理及物質基礎，為其開發(fā)利用提供現(xiàn)代科學依據(jù)。其結果如下： 1 對白刺花的花進行了初步的化學成分研究。白刺花75％乙醇(EtOH)提取物經不同極性溶劑萃取后得到的石油醚部分(Pet)、正丁醇部分(BuOH)、乙酸乙酯部分(EtOAC)和水層四個部分。從EtOAC部分得到7個化合物，經鑒定分別為β-谷甾醇、染料木素、5

3、-羥基．7,3＇,4＇－三甲基－二氫黃酮、5,4＇－二羥基－7,3＇-二甲氧基-二氫黃酮、胡蘿卜甙、三葉豆紫檀苷、齊墩果酸－28－O－β－吡喃糖葡萄糖甙；從BuOH部分得到2個化合物，經鑒定為槐果堿、9a-羥基槐果堿。 2 通過初步藥效篩選初步確立白刺花抗炎、抗過敏的有效部位。經抗炎實驗(小鼠耳腫脹實驗、小鼠腹部皮膚通透性實驗)和抗過敏實驗(小鼠遲發(fā)型超敏反應實驗、小鼠皮膚瘙癢模型)藥效學篩選，發(fā)現(xiàn)BuOH部分對二甲苯所致小鼠耳

4、腫脹有顯著的抑制作用，能顯著降低小鼠毛細血管通透性，對2，4-二硝基氯苯(DNCB)所致的小鼠遲發(fā)型超敏反應(DTH)有顯著的抑制作用，對右旋糖酐所致小鼠皮膚瘙癢的次數(shù)有顯著的抑制作用和縮短瘙癢時間。表明BuOH部分是白刺花抗炎、抗過敏的有效部位群。 3 對BuOH部分通過大孔樹脂不同濃度EtOH洗脫得到的四個流分：20％EtOH流分、50％EtOH流分、70％EtOH流分和水流分進行抗炎(小鼠耳腫脹實驗、小鼠腹部皮膚通透性實驗

5、)、抗過敏(小鼠遲發(fā)型超敏反應實驗、小鼠皮膚瘙癢模型)藥效學篩選，結果表明：20％EtOH流分、50％EtOH流分顯示出較好的抗炎、抗過敏作用，是BuOH部分中有效部位。 4對篩選出的20％EtOH流分、50％EtOH流分進行急性毒性研究，結果表明：50％EtOH流分小鼠最大給藥量相當于成人用量的319倍。20％EtOH流分小鼠最大給藥量相當于成人用量的311倍。同時對20％EtOH流分、50％EtOH流分進行抗炎、抗過敏的藥效