水性腸溶型丙烯酸系薄膜包衣材料的研究.pdf

1、腸溶包衣藥片在腸道定位釋放藥物，使得一些對胃液敏感的藥物或是對胃有刺激性的藥物有了更好的應用。目前上市的腸溶包衣材料均為明膠腸溶包衣材料制成，但是由于明膠的特殊性質，這種傳統(tǒng)的包衣方式很難達到理想的效果，或是影響其中的藥物性質，或是影響整體藥物的穩(wěn)定性。 通過對聚丙烯酸的成膜性能的考察，以丙烯酸系單體作為乳液包衣材料，把水作為溶劑，加入過硫酸銨作為引發(fā)劑，碳酸鈉作為電解質穩(wěn)定劑，碳酸氫鈉作為pH值調節(jié)劑，檸檬酸三丁酯作為增塑劑，

2、十二烷基硫醇為分子量調節(jié)劑，分別調整各輔料用量，制備得到腸溶包衣材料，并對其性能做出評價。 本文利用預乳化種子乳液聚合工藝制備出具有“軟核硬殼”核殼結構的丙烯酸系乳液，并通過噴霧干燥制備出腸溶型丙烯酸系干粉乳液，我們以甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯為原料，采用乳液聚合方法直接合成以水為分散介質的腸溶型丙烯酸系乳液。研究分析了聚合過程中，乳化劑、引發(fā)劑、相對分子質量調節(jié)劑、pH值緩沖劑的種類、用量的影響，以及反應溫度、攪拌速度、加料方

3、式的影響。找到了一條合理的聚合工藝路線。本文主要由以下二部分組成： 1.通過半連續(xù)法種子乳液聚合工藝制備一種具有“軟核硬殼”核殼結構、低粘度、性能優(yōu)良的腸溶型丙烯酸系聚合物乳液，并用紅外光譜儀、激光粒度測試儀、高倍顯微鏡對乳液的性能進行了表征。研究了反應溫度，乳化劑、引發(fā)劑、電解質等用量對乳液性能的影響。結果表明：當核殼比為1:1，反應溫度為75-86℃，乳化劑、引發(fā)劑、電解質用量分別為2/100單體、4/1000單體和1.5/

4、100單體時，乳液具有明顯的核殼結構和較窄的粒徑分布，固含量為29.16％，粘度為150.59mPas，乳液凝膠量為0.34％，乳膠粒子平均粒徑為0.32μm，乳液的各項性能優(yōu)良，在胃液中不溶，在腸液pH6.8條件下溶解，符合噴霧干燥對乳液性能的要求。 2.將一定量的保護膠體(聚乙烯醇)和防結塊劑加入乳液中，通過噴霧干燥可制備出水性腸溶型丙烯酸系干粉乳液。研究了分散液的粘度，保護膠體、防結塊劑的用量，進出口溫度，霧化器的轉速，進

5、料速度等影響因素對水性腸溶型丙烯酸系干粉乳液性能的影響。結構表明：當保護膠體和防結塊劑用量均為10％，分散液固含量為28％，進出口溫度分別為100℃、60℃較佳溫度時，制備的產(chǎn)品含水率為0.79％、粘結強度為0.91Mpa。腸溶型丙烯酸系干粉乳液在化工醫(yī)藥中的應用相當廣泛，目前國內對該領域的研究較少，還沒有本品上市。本文研究的腸溶型丙烯酸系干粉乳液性能優(yōu)良、同時具有在胃液中2h不會溶解，但其在腸液中230s后便能開始溶解，被人體吸收，成