親肝癌肽WH16的碘標記及其體內外生物活性研究.pdf

1、第一部分:目的:制備穩(wěn)定的高比活度親肝癌肽標記物<'125>I-WH16,為其在體內外生物活性研究奠定基礎.方法:采用Iodogen法碘標記WH16,利用高效液相色譜儀分離純化標記混合物,并通過反相高效液相色譜法測定碘標記率及<'125>I-WH16放射化學純度,計算<'125>I-WH16的比活度和放射性濃度,并進行穩(wěn)定性鑒定.結果:<'125>I標記率為50％,<'125>I-WH16放射化學純度為95％,比活度為222 Ci/mm

2、ol,放射性濃度為6.64MBq/ml,-20℃儲存24h后放射化學純度仍為95％.結論:獲得了穩(wěn)定的高放化純、高比活度的親肝癌肽標記物<'125>I-WH16,從而為研究其在體內外的生物活性奠定了基礎.第二部分:目的:研究親肝癌肽標記物<'125>I-WH16與人肝癌細胞HepG<,2>體外結合特性(特異性與親和性),探討WH16的放射性標記物作為肝癌靶向顯像劑和生物治療劑的可行性.方法:a.<'125>I-WH16與人肝癌細胞Hep

3、G<,2>進行體外細胞量/孵育時間-結合計數(shù)實驗,以得出較佳的體外結合條件;b.比較人肝癌細胞HepG<,2>與人正常肝細胞L-02的<'125>I-WH16平均結合計數(shù),結果進行配對t檢驗,以鑒定其特異性;c.<'125>I-WH16與人肝癌細胞HepG<,2>進行體外放射配基飽和結合實驗,并通過Scatchard和Hill作圖得到Kd、Bmax及Hill系數(shù),以研究其親和特性.第三部分:目的:研究親肝癌肽標記物<'125>I-WH1