一類新型DNA嵌插試劑的合成和結構表征.pdf

1、DNA是生物體遺傳信息的載體，是大多數(shù)抗癌、抗病毒試劑在體內(nèi)的主要靶分子。研究小分子物質(zhì)與DNA的相互作用對闡明抗腫瘤、抗病毒及致癌物的作用機理和指導新型抗癌藥物的設計合成具有重要意義。嵌插結合是小分子化合物與DNA相互作用最重要的模式之一，是許多腫瘤治療藥物的作用方式。 本論文研究了以N,N-1，2-二-(β-D-葡萄糖醛酰胺基)乙烷為連接臂的DNA雙插入劑和三類1一位芳香基團取代的葡萄糖醛酸綴合物的合成方法；合成了以N，N-

2、1，2-二-(β-D-葡萄糖醛酰胺基)乙烷為連接臂，喹啉、吖啶、嘌呤、吲哚類小分子芳環(huán)作為嵌插基團的四個新型DNA雙插入劑，旨在探討這種新型連接臂對DNA雙插入劑的作用模式和結合能力的影響。 1、卜位芳香基團取代的葡萄糖醛酸綴合物的合成用合適的葡萄糖醛酸給體分別與8-羥基喹啉、9-β-羥乙基吖啶、6-氯嘌呤、吲哚乙酸反應，得到1-位以氧苷鍵、氮苷鍵和酰胺鍵連接芳香基團的四個葡萄糖醛酸綴合物。與甲醇/甲醇鈉反應，得到對應的脫除乙酰