含1，3，4-噻二唑基（亞砜）衍生物合成及生物活性研究.pdf

1、亞砜和砜類(lèi)化合物具有廣譜生物活性，如殺蟲(chóng)、殺菌、除草、抗腫瘤、抗HIV-1和抗結(jié)核等。近年來(lái)，亞砜和砜類(lèi)化合物在農(nóng)藥方面得到了廣泛應(yīng)用，如安萬(wàn)特公司開(kāi)發(fā)的亞砜類(lèi)殺蟲(chóng)劑氟蟲(chóng)腈(Fipronil)對(duì)蚜蟲(chóng)、葉蟬、鱗翅目幼蟲(chóng)、蠅類(lèi)和膜翅目害蟲(chóng)有廣譜高效活性。SDC生物技術(shù)公司開(kāi)發(fā)出雙環(huán)磺草酮(Benzobicyclon)除草劑，是含砜類(lèi)結(jié)構(gòu)的HPPD(對(duì)羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶)抑制劑。安萬(wàn)特公司開(kāi)發(fā)的異惡唑草酮(Isoxaflutole)是一

2、種含砜結(jié)構(gòu)的玉米、甜菜田苗前、苗后廣譜除草劑。目前，亞砜和砜類(lèi)化合物是新農(nóng)藥的研究熱點(diǎn)之一。 為了創(chuàng)制高效、環(huán)境友好的新農(nóng)藥，本論文以天然產(chǎn)物沒(méi)食子酸為起始原料，設(shè)計(jì)合成一系列新的含1，3，4-噻二唑基亞砜衍生物，它們分別是：9個(gè)2-(取代硫基)-5-(3，4，5-三甲氧基)苯基-1，3，4-噻(噁)二唑(編號(hào)：A)：2個(gè)2-(取代磺酰基)-5-(3，4，5-三甲氧基)苯基-1，3，4-噻二唑(編號(hào)：B)：9個(gè)2-(取代亞磺?；?/p>