新型(R,R)-鄰二胺配體鉑(Ⅱ)配合物的合成及其抗腫瘤活性的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、癌癥是人類健康的殺手之一,而鉑類配合物具有較強的抗腫瘤活性,在臨床上得到廣泛應用,四十多年來已有順鉑、卡鉑、奧沙利鉑等相繼問世。據(jù)統(tǒng)計,鉑類配合物參與配伍的化療方案占所有化療方案的70%-90%,盡管鉑類藥物的抗腫瘤活性很高,但其水溶性小、嚴重的毒副作用以及腫瘤耐藥性阻礙了其應用。
  本論文在已有鉑(Ⅱ)配合物的構效關系和作用機制基礎上,以臨床用藥奧沙利鉑為模型藥物,全新設計合成一系手性C2對稱和非C2對稱的(R,R)-鄰二胺配

2、體及其鉑(Ⅱ)配合物,其配體結構特點包含已報道具有較強抗腫瘤活性的鄰二胺配體(R,R)構型又具有選擇性雌激素受體調節(jié)劑的類似物結構,期望該類配合物與DNA手性結構能穩(wěn)定結合,增強抗腫瘤活性和減少交叉耐藥作用;同時離去基團選擇成藥性較高的鹵素、草酸、環(huán)丁二羧酸和丙二酸以調節(jié)配合物在體內的運輸和水解作用。
  通過SmI2促進的不對稱還原偶聯(lián)反應進行C2對稱和非C2對稱的(R,R)-鄰二胺配體的制備,并進一步得到了相應的目標鉑(Ⅱ)配

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