雙吲哚,β-氨基酮及硫醚類化合物的合成和生物活性研究.pdf

1、本文設(shè)計(jì)合成了三類具有新穎結(jié)構(gòu)的雙吲哚類,β-氨基酮類和硫醚類化合物。所合成的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)由核磁共振氫譜及碳譜、高分辨質(zhì)譜、紅外光譜等確證。并對(duì)合成的目標(biāo)化合物的抗真菌或抗癌活性進(jìn)行了測試。
　　為尋找結(jié)構(gòu)新穎的雙吲哚的抗癌先導(dǎo)化合物,合成了3,4-二吲哚硫色滿酮(或二氫噻喃)類化合物,通過MTT法檢測所有化合物對(duì)七種癌細(xì)胞增殖的抑制活性,結(jié)果表明大部分化合物對(duì)受試癌細(xì)胞都有抑制活性,其中化合物Ⅰ5a對(duì)MCF7的半數(shù)最大抑制濃

2、度(IC50)值為7.798μg/mL,化合物Ⅰ5a在100μmol時(shí)其抑制活性可與依托泊苷(VP-16)的抑制活性相當(dāng),其余的化合物也表現(xiàn)出對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ不同程度的抑制活性。
　　采用簡單、高效、快捷的一鍋法合成β-氨基酮類化合物。在醋酐、80℃的條件下,以硅膠硫酸為催化劑,通過苯甲醛、硫色滿酮、乙腈三組分縮合而得到3-乙酰氨基苯甲基硫色滿酮。體外抗真菌活性測試結(jié)果表明,此類化合物對(duì)石膏樣小孢子菌表現(xiàn)出不同程度的抑菌作用。