側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑的制備及其質(zhì)量研究.pdf

1、本文針對(duì)雄性禿的癥狀，臨床上治療雄性脫發(fā)的西藥，大多都存在性欲減退、陽(yáng)痿、過(guò)敏等不良反應(yīng)，以期在中藥方面做出努力，可以篩選抑制禿發(fā)的藥物，避免出現(xiàn)上述癥狀。本研究通過(guò)比較側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物與非那雄胺對(duì)5α-還原酶活性的抑制作用，選出活性最強(qiáng)化合物，將其制成泡沫氣壓劑，以達(dá)到最優(yōu)的質(zhì)量效果，對(duì)其進(jìn)行質(zhì)量研究。
　　通過(guò)正交試驗(yàn)的方法，考察提取側(cè)柏葉過(guò)程中的各因素對(duì)含量的影響。采用MTT比色法評(píng)價(jià)非那雄胺與側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物對(duì)RM

2、-1細(xì)胞的細(xì)胞毒性作用。優(yōu)化了HPLC法測(cè)定5α-還原酶體系。篩選比較非那雄胺與側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物對(duì)5α-還原酶抑制作用。
　　確定側(cè)柏葉的最適提取方法為，側(cè)柏葉粉末與乙醇溶劑的比例為1∶10，乙醇濃度為60％，采用超聲波輔助提取兩次，每次1h，用乙酸乙酯萃取為最佳，蘆丁含量約為8.28％。在MTT實(shí)驗(yàn)中，對(duì)RM-1有明顯的抑制效果，濃度依賴性，在RM-1有較高的存活率時(shí)，非那雄胺與側(cè)柏葉乙酸乙酯萃取物的濃度最適均為100μg/

3、mL。確定5α-還原酶的反應(yīng)體系:在37℃反應(yīng)環(huán)境下，加入500μL濃度為5000μg/mL的5α-還原酶，500μLpH6.5的磷酸緩沖溶液，150μL濃度為500μg/mL的睪酮溶液，250μL濃度為2000μg/mL的NADPH溶液，反應(yīng)時(shí)間設(shè)定為0.5h。側(cè)柏葉乙酸乙酯萃取物對(duì)5α-還原酶有一定的抑制作用，抑制率為73.36±3.53％。
　　采用單因素考察法，確定泡沫氣壓劑的最優(yōu)處方。通過(guò)Franz擴(kuò)散池，評(píng)價(jià)其透皮性能

4、。通過(guò)泡沫性能考察得到泡沫氣壓劑最優(yōu)配方12％Tween-80，6％丙二醇，81％水。對(duì)其透皮性能進(jìn)行評(píng)價(jià)，比較側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑，軟膏劑以的累計(jì)透過(guò)量和皮膚滯留量。側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑的透皮性和其軟膏劑的透皮性相似，累計(jì)透過(guò)12h后，該藥物透皮量分別為47.08μg/cm2，45.92μg/cm2，相應(yīng)的軟膏劑皮內(nèi)滯留量為8.24±0.11μg/cm2，側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑的滯留量為8.49±0.67μ