側柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑的制備及其質量研究.pdf

1、本文針對雄性禿的癥狀，臨床上治療雄性脫發(fā)的西藥，大多都存在性欲減退、陽痿、過敏等不良反應，以期在中藥方面做出努力，可以篩選抑制禿發(fā)的藥物，避免出現(xiàn)上述癥狀。本研究通過比較側柏葉乙酸乙酯提取物與非那雄胺對5α-還原酶活性的抑制作用，選出活性最強化合物，將其制成泡沫氣壓劑，以達到最優(yōu)的質量效果，對其進行質量研究。
　　通過正交試驗的方法，考察提取側柏葉過程中的各因素對含量的影響。采用MTT比色法評價非那雄胺與側柏葉乙酸乙酯提取物對RM

2、-1細胞的細胞毒性作用。優(yōu)化了HPLC法測定5α-還原酶體系。篩選比較非那雄胺與側柏葉乙酸乙酯提取物對5α-還原酶抑制作用。
　　確定側柏葉的最適提取方法為，側柏葉粉末與乙醇溶劑的比例為1∶10，乙醇濃度為60％，采用超聲波輔助提取兩次，每次1h，用乙酸乙酯萃取為最佳，蘆丁含量約為8.28％。在MTT實驗中，對RM-1有明顯的抑制效果，濃度依賴性，在RM-1有較高的存活率時，非那雄胺與側柏葉乙酸乙酯萃取物的濃度最適均為100μg/

3、mL。確定5α-還原酶的反應體系:在37℃反應環(huán)境下，加入500μL濃度為5000μg/mL的5α-還原酶，500μLpH6.5的磷酸緩沖溶液，150μL濃度為500μg/mL的睪酮溶液，250μL濃度為2000μg/mL的NADPH溶液，反應時間設定為0.5h。側柏葉乙酸乙酯萃取物對5α-還原酶有一定的抑制作用，抑制率為73.36±3.53％。
　　采用單因素考察法，確定泡沫氣壓劑的最優(yōu)處方。通過Franz擴散池，評價其透皮性能

4、。通過泡沫性能考察得到泡沫氣壓劑最優(yōu)配方12％Tween-80，6％丙二醇，81％水。對其透皮性能進行評價，比較側柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑，軟膏劑以的累計透過量和皮膚滯留量。側柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑的透皮性和其軟膏劑的透皮性相似，累計透過12h后，該藥物透皮量分別為47.08μg/cm2，45.92μg/cm2，相應的軟膏劑皮內滯留量為8.24±0.11μg/cm2，側柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑的滯留量為8.49±0.67μ