微波輔助核苷及其衍生物的快速綠色合成.pdf

1、抗菌、抗病毒及抗腫瘤藥物的研究是當今藥物化學中的熱點課題。本文致力于微波輻射下無環(huán)核苷、8-溴腺苷衍生物和5-碘尿嘧啶衍生物的設計與綠色合成。改進原有的合成方法，在微波輻射下，首次把水引入無環(huán)及鹵原子取代的核苷類化合物的合成中，取得了一些方法學上的創(chuàng)新性結果。 微波輻射下在水溶液中，通過核苷堿基與α,β不飽和亞甲基化合物的Michaeladdition反應，以較高的產率和區(qū)域選擇性得到了60個無環(huán)核苷化合物，其中27個為新化合物

2、；微波輻射下在水和DMF溶液中，通過親核取代反應合成了33個另一類無環(huán)核苷化合物(肽核酸的前體)，其中16個為新化合物；微波輻射下在水溶液溶液中合成了6個8-溴腺苷衍生物；微波輻射下在水溶液中合成了6個5-碘尿嘧啶衍生物。完成了這些化合物的合成、分離、譜圖解析及結構表征等工作，所有的目標化合物的結構均經IR、<'1>H-NMR、<'13>C-NMR、MS和/或元素分析所確證。為了確認烷基化的位置，部分化合物還通過HMQC和HMBC譜確認